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Calcio-antagonisti



Farmaci antipertensivi: guida completa e come agiscono sul ...

Definizione

I calcio-antagonisti sono una classe di farmaci antipertensivi;bloccano i canali del calcio, riducendo la concentrazione intracellulare di Ca++.

Classificazione

I calcio-antagonisti vengono distinti in tre gruppi:

  • Benzodiazepinici (diltiazem)
  • Fenilalchilaminici (verapamil)
  • Diidropiridinici (nifedipina, amlodipina, felodipina, nicardipina, isradipina, nisoldipina, manidipina,lacidipina, lercanidipina).



Meccanismo d’azione

Il loro meccanismo d’azione è basato sul principio fisiopatologico che l’aumento delle resistenze periferiche vascolari è un fenomeno calcio-dipendente. I calcio-antagonisti, interferendo con i canali di tipo L del calcio, riducono l’ingresso del calcio nelle cellule, comprese quella della muscolatura liscia delle arteriole. Ciò determina una riduzione delle pressione arteriosa mediata  dalla diminuzione delle resistenze periferiche. I benzodiazepinici e i fenilalchilaminici hanno effetti inibitori sulla conduzione atrio-ventricolare e sulla contrattilità cardiaca. Per tale motivo i farmaci trovano la loro principale indicazione nell’ipertensione arteriosa complicata da cardiopatia ischemica, mentre trovano scarso utilizzo nella terapia dell’ipertensione arteriosa non complicata. I diidropiridinici sono correttamente utilizzati nella terapia dell’ipertensione arteriosa. Questi farmaci sono di comprovata efficacia e tutte le molecole sono dotate di pari efficacia antipertensiva; la loro efficacia è pari a quella dei beta-bloccanti e dei diuretici.

Controindicazioni

  • Fase acuta della sindrome coronarica acuta con sopraslivellamento del tratto ST.
  • La combinazione verapamil/diltiazem con un beta-bloccante è controindicata per l’importante effetto cardiodepressore, soprattutto nel contesto di insufficienza cardiaca o di alterazioni nella conduzione AV.
  • Il verapamil e, in misura minore, il diltiazem possono provocare bradicardia e blocchi atrio-ventricolari.
  • I calcio-antagonisti a effetto rapido con azione selettiva sulla parete vascolare (nifedipina) possono provocare tachicardia riflessa ed eventi coronarici.



 

Effetti collaterali

Calcio-antagonisti diidropiridinici 

  • Sindrome da vasodilatazione periferica:edemi degli arti inferiori, rubor facciale, ipotensione, tachicardia riflessa, nausea.

Calcio-antagonisti non diidropiridinici 

  • Come conseguenza del loro effetto prevalentemente cardiodepressore possono provocare insufficienza cardiaca, bradicardia e blocchi atrio-ventricolari.

 

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