Calcio-antagonisti
Definizione
I calcio-antagonisti sono una classe di farmaci antipertensivi;bloccano i canali del calcio, riducendo la concentrazione intracellulare di Ca++.
Classificazione
I calcio-antagonisti vengono distinti in tre gruppi:
- Benzodiazepinici (diltiazem)
- Fenilalchilaminici (verapamil)
- Diidropiridinici (nifedipina, amlodipina, felodipina, nicardipina, isradipina, nisoldipina, manidipina,lacidipina, lercanidipina).
Meccanismo d’azione
Il loro meccanismo d’azione è basato sul principio fisiopatologico che l’aumento delle resistenze periferiche vascolari è un fenomeno calcio-dipendente. I calcio-antagonisti, interferendo con i canali di tipo L del calcio, riducono l’ingresso del calcio nelle cellule, comprese quella della muscolatura liscia delle arteriole. Ciò determina una riduzione delle pressione arteriosa mediata dalla diminuzione delle resistenze periferiche. I benzodiazepinici e i fenilalchilaminici hanno effetti inibitori sulla conduzione atrio-ventricolare e sulla contrattilità cardiaca. Per tale motivo i farmaci trovano la loro principale indicazione nell’ipertensione arteriosa complicata da cardiopatia ischemica, mentre trovano scarso utilizzo nella terapia dell’ipertensione arteriosa non complicata. I diidropiridinici sono correttamente utilizzati nella terapia dell’ipertensione arteriosa. Questi farmaci sono di comprovata efficacia e tutte le molecole sono dotate di pari efficacia antipertensiva; la loro efficacia è pari a quella dei beta-bloccanti e dei diuretici.
Controindicazioni
- Fase acuta della sindrome coronarica acuta con sopraslivellamento del tratto ST.
- La combinazione verapamil/diltiazem con un beta-bloccante è controindicata per l’importante effetto cardiodepressore, soprattutto nel contesto di insufficienza cardiaca o di alterazioni nella conduzione AV.
- Il verapamil e, in misura minore, il diltiazem possono provocare bradicardia e blocchi atrio-ventricolari.
- I calcio-antagonisti a effetto rapido con azione selettiva sulla parete vascolare (nifedipina) possono provocare tachicardia riflessa ed eventi coronarici.
Effetti collaterali
Calcio-antagonisti diidropiridinici
- Sindrome da vasodilatazione periferica:edemi degli arti inferiori, rubor facciale, ipotensione, tachicardia riflessa, nausea.
Calcio-antagonisti non diidropiridinici
- Come conseguenza del loro effetto prevalentemente cardiodepressore possono provocare insufficienza cardiaca, bradicardia e blocchi atrio-ventricolari.
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